Disciplina: Farmacologia Aplicada a Nutrição
FARMACO 1: Tamoxifeno ; Clomifeno
Mecanismo de Ação: É um agonista parcial nos receptores de
estrogênio. É eficaz na inibição da ação de estrogênios nos seres humanos, esse
efeito leva a um aumento na secreção de gonadotropinas e estrogênios, ao inibir
o efeito de retroalimentação negativa do estradiol sobre as gonado tropinas.
Ação: Estimular a ovulação em mulheres com
digomenorréia ou amenoréia e disfunção ovulatória. Em homens bloquear os
receptores de estrogênio.
Efeito Adverso: Ondas de calor, essas ondas de calor
tendem a ser leves e desaparecerem com a suspenção do fármaco. Ocorrência de
cefaleia, prisão de ventre, reações cutâneas alérgicas e queda reversível de
pelos.
Perfil Farmacocinético:
è
Inibidor agonista parcial competitivo do
estradiol nos receptores de estrogênio.
è
MSRE – Modulador Seletivo dos Receptores de
Estrogênio
è
Níveis plasmáticos alcançados em poucas horas
è
Meia vida de 7h a 14h.
è
Excretado pelo fígado predominantemente
è
Doses 10 a 20mg 2x ao dia.
FARMACO 2: Testosterona
Mecanismo de Ação: A testosterona atua
intracelularmente nas células-alvo. Na pele, na próstata, nas glândulas
seminais e no epidídimo, é convertido em 5 α-diidrotestosterona pela 5 α redutase.
Em tais tecidos, a diidrotestosterona constitui o androgênio
dominante. A testosterona e a diidrotestosterona ligam-se ao receptor de
androgênio intracelular, desencadeando uma série de eventos.
Ação: Na puberdade nos indivíduos do sexo masculino
desencadeiam o desenvolvimento dos caracteres sexuais secundários. No homem
adulto, a testosterona em altas doses – quando administrado isoladamente – ou
seus derivados suprimem a secreção de gonadotropinas e provocam certa atrofia
do tecido intersticial e dos túbulos dos testículos.
Efeito Adverso: São causado em grande parte, por suas
ações masculinizantes, que são mais notáveis em mulheres e crianças
pré-puberais. Nas mulheres, a administração de mais de 200 a 300mg de
testosterona por mês esta habitualmente associado a ocorrência de hirustismo,
acne, amenorreia, aumento do clitóris e timbre mais grave da voz.
Alguns do esteroides androgênicos exercem atividade
progestacional, resultando em sangramento endometrial com a sua suspensão.
Perfil Farmacocinético:
è
Em tecidos alvos é convertido em
diidrotestosterona pela 5 α-
redutase.
è
Conversão em estradiol pela aromatase P450
è
Principal via de degradação é o fígado
è
A meia vida varia de ester para ester de
testosterona, podendo ser de 2-4 dias para o propionato e até 12 dias para o
cipionato.
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